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GLP-1RA在研适应症简报

目前,多肽药物研发最火热的领域非胰高血糖素样肽1受体激动剂(Glucagon-like peptide-1 receptor agonist, GLP-1RA)莫属,据统计,全球范围内在研的多肽药物管线中,约158个为GLP-1RA,占据首位,其中尚未到达临床阶段的有114个。在研管线涉及最多的适应症毫无疑问是糖尿病和肥胖,除此之外依次有非酒精性脂肪性肝病(Non-alcoholic fatty liver disease, NAFLD)、神经退行性疾病(Neurodegenerative disease)、心血管疾病 (Cardiovascular disease, CVD) 等。据文献报道,GLP-1受体在人体多种组织和器官有广泛的分布,除了调节糖代谢,还发挥着抗炎、神经保护、镇痛、利尿等作用。近期,GLP-1RA增加“自杀倾向”引起各界关注,是否与其对中枢神经系统的作用有关,尚无科学证据。

 

图片来源:Sharma et al., (2018). Recent updates on GLP-1 agonists: Current advancements & challenges. Biomedicine & Pharmacotherapy, https://doi.org/10.1016/j.biopha.2018.08.088

以GLP-1RA为代表的多肽药物与小分子药物和抗体、蛋白等大分子药物相比,在选择性、特异性、免疫原性、生产成本等方面具有一定的综合优势,一直以来在新药研发中占据一席之地。7月31日晚19:00,天诚新药评价药代研究中心专题负责人李冬芝将带来《基于LC-MS技术的多肽药物定量分析方法探讨》主题分享,欢迎届时收看直播。扫描下方图片二维码即可报名。

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